Những điều cần biết khi sử dụng Digoxin điều trị bệnh tim mạch

Ngày nay bệnh tim mạch đang ngày càng phổ biến. Tỉ lệ người mắc bệnh tim mạch cũng ngày càng tăng cao. Không ít người bệnh tim mạch nhận thấy trong đơn thuốc của họ có Digoxin. Vậy Digoxin là thuốc gì, tác dụng phụ và liều dùng như thế nào? Mời bạn đọc cùng Vicare tìm hiểu qua bài viết sau đây.

Digoxin là glycosid tim được chiết tách từ cây dương địa hoàng tía. Năm 1785, nhà hóa học, thực vật học và vật lý học người Anh - William Withering đã công bố kết quả nghiên cứu của mình về khả năng sử dụng cây Digitalis purpurea (dương địa hoàng tía) để điều trị phù do tim (suy tim sung huyết).

Tuy đã được sử dụng trên lâm sàng trong thời gian dài, nhưng Cơ quan quản lý Dược phẩm và Thực phẩm Hoa Kỳ (FDA) chỉ phê duyệt chỉ định điều trị suy tim cho digoxin vào những năm cuối của thập niên 90. Một chỉ định khác được FDA công nhận là điều trị rung nhĩ. Trên lâm sàng, digoxin còn được sử dụng trong điều trị loạn nhịp nhanh của thai nhi, nhịp nhanh trên thất, tâm phế mạn và tăng áp phổi.

Tác dụng trên tim là tác dụng chủ yếu. Các glycosid tim có tác dụng làm thời gian thì tâm thu (tim co lại) ngắn và mạnh hơn, thì tâm trương (tim dãn nở ra) dài ra, nhịp tim chậm lại nên tim của bệnh nhân được nghỉ nhiều hơn. Máu từ tâm nhĩ vào tâm thất ở thời kỳ tâm trương nhiều hơn, cung lượng tim tăng, nhu cầu oxy giảm giúp người bệnh giảm khó thở, nhịp hô hấp dần dần trở lại bình thường. Digoxin làm giảm dẫn truyền nội tại và tăng tính trơ của cơ tim, do đó đối với bệnh nhân có loạn nhịp nhanh, digoxin giúp tim đập đều trở lại.

Cơ chế tác dụng của thuốc dựa trên khả năng ức chế bơm Na+-K+-ATPase, làm tăng nồng độ canxi nội bào dẫn đến tăng co bóp cơ tim. Digoxin cũng làm chậm nhịp và chậm dẫn truyền nhĩ thất. Do ức chế cả kênh Na+- K+-ATPase ở màng tế bào ống thận làm tăng thải muối nước gây lợi tiểu, tăng cung lượng tim, từ đó cho tác dụng giảm phù do suy tim.

Digoxin có tác dụng lợi niệu, làm tăng thải kali máu, cần hết sức thận trọng khi dùng chung với các thuốc làm hạ kali máu như: thuốc lợi tiểu không tiết kiệm kali, corticoid, insulin. Digoxin khi dùng liều cao làm tăng co bóp cơ trơn ở dạ dày, ruột có khả năng gây nôn, đại tiện lỏng. Ngoài ra còn tăng co thắt cơ trơn khí - phế quản, co thắt cơ tử cung có thể gây sẩy thai, vì vậy cần thận trọng khi dùng cho phụ nữ đang mang thai. Tác dụng trên thần kinh trung ương gây kích thích trung tâm nôn ở sàn não thất IV và có thể gây một số tác dụng phụ như rối loạn thị giác, nhức đầu, chóng mặt.

• Suy tim sung huyết, suy tim cung lượng thấp
• Rung nhĩ
• Cuồng động nhĩ nhất là khi có tần số thất quá nhanh
• Nhịp nhanh trên thất kịch phát. (lưu ý: trường hợp nhịp nhanh xoang không phải là chỉ định của digoxin trừ khi có kèm theo suy tim).

• Không dùng Digoxin khi nhịp tim dưới 70 lần/phút
• Block tim hoàn toàn từng cơn, block nhĩ - thất độ 2, độ 3
• Loạn nhịp trên thất gây bởi hội chứng Wolff - Parkinson - White
• Bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn (trừ khi có đồng thời rung nhĩ và suy tim, nhưng phải thận trọng).
• Phải thận trọng cao độ bằng giám sát điện tâm đồ (ÐTÐ) nếu người bệnh có nguy cơ cao tai biến tim.

Lưu ý

• Không dùng digoxin cho bệnh nhân trước khi cấy máy tạo nhịp vì các thuốc có thể gây chậm nhịp xoang trầm trọng hay block xoang nhĩ sau đó.
• Đối với người bệnh có các rối loạn điện giải như: tăng calci máu, hạ magie và hạ kali máu sẽ làm thuốc gắn nhiều vào cơ tim làm tăng khả năng nhiễm độc digoxin.

Không có tư liệu về nguy cơ gây độc hại đối với thai, do đó việc sử dụng được coi là an toàn, có thể dùng digoxin ở người mang thai ở liều điều trị phù hợp (vì liều cao có thể làm co thắt cơ trơn tử cung có thể gây sẩy thai). Digoxin có khả năng phân bố vào sữa mẹ nhưng với liều điều trị bình thường, không chắc chắn có nguy cơ ảnh hưởng đến trẻ nhỏ bú sữa mẹ.

• Viên nang chứa dịch lỏng: 50 microgam, 100 microgam, 200 microgam.
• Cồn ngọt: 50 microgam/ml (60 ml).
• Viên nén: 125 microgam, 250 microgam, 500 microgam.
• Thuốc tiêm: 100 microgam/ml (1 ml), 250 microgam/ ml (2 ml).

Có từ 5 - 30% người bệnh dùng digoxin gặp phải các tác dụng không mong muốn. Những tác dụng này này thường do quá liều hoặc do mất cân bằng điện giải ở người bệnh. Nồng độ kali, canxi và magie trong máu làm thay đổi tính nhạy cảm với các tác dụng không mong muốn ở người bệnh, thay đổi cân bằng acid/base cũng có thể làm tăng nguy cơ gây ra các tác dụng này.

Tác dụng không mong muốn thường gặp (>1/100)

Tiêu hóa: Chán ăn, buồn nôn, nôn.

Tác dụng không mong muốn ít gặp (1/1000 < tỉ lệ < 1/100)

• Trên tim mạch: nhịp tim chậm xoang, block nhĩ - thất, block xoang nhĩ, ngoại tâm thu nhĩ hoặc nút, loạn nhịp thất, nhịp đôi, nhịp ba, nhịp nhanh nhĩ với block nhĩ - thất.
• Trên hệ thần kinh trung ương: ngủ lơ mơ, nhức đầu, mệt mỏi, ngủ lịm, chóng mặt, mất phương hướng.
• Trên nội tiết và chuyển hóa: tăng kali huyết gây ngộ độc cấp.
• Trên hệ tiêu hóa: không hấp thu thức ăn, đau bụng, tiêu chảy.
• Thần kinh - cơ và xương: đau các dây thần kinh.
• Trên mắt: nhìn mờ, nhìn thấy mọi thứ ngả màu vàng hoặc xanh lá cây, sợ ánh sáng...

Những thuốc sau đây gây nhiều tương tác nên cần phải hiệu chỉnh liều khi sử dụng cùng với Digoxin: amiodarone, cyclosporine, indomethacin, itraconazol, calci, quinine, quinidin, cholestyramin, thuốc lợi tiểu quai, propafenone, spironolactone, thuốc lợi tiểu thiazid, thuốc lợi tiểu giống thiazid, hormon tuyến giáp, verapamil...

Báo cáo cho bác sĩ điều trị về những loại thuốc mà bệnh nhân đang sử dụng là điều vô cùng cần thiết.

Digoxin thuộc nhóm thuốc độc bảng A, dùng liều nhỏ và theo sự chỉ dẫn của bác sĩ, tránh quá liều làm tăng độc tính của thuốc. Cần điều chỉnh liều theo từng người bệnh cụ thể và xác định người bệnh có dùng dạng thuốc digitalis nào trong 2 hoặc 3 tuần trước, một ít thuốc còn tồn lại đòi hỏi phải giảm liều để tránh ngộ độc.

Có sự khác nhau về sinh khả dụng giữa các dạng thuốc của digoxin (viên uống, viên nang, thuốc tiêm). Khi thay đổi dạng thuốc điều trị, cần phải hiệu chỉnh liều lượng. Liều 100 microgam (0.1 mg) của thuốc tiêm hoặc viên nang chứa dung dịch digoxin tương đương với liều 125 microgram (0.125 mg) của viên nén hoặc cồn ngọt digoxin.

Liều dùng đối với người lớn

Ðiều trị chậm

• Liều 125 - 500 microgam (0.125 – 0.500 mg) dưới dạng viên nén: 1 lần/ngày
• Liều 100 - 350 microgam (0.10 – 0.35 mg) dưới dạng thuốc tiêm tĩnh mạch, dùng cho người không uống được viên nén, có thể chia liều hàng ngày thành 2 lần, một buổi sáng và một buổi chiều.
• Mức liều điều trị để đến trạng thái ổn định đạt được trong vòng 5 - 10 ngày, nếu người bệnh có chức năng thận bình thường. Điều quan trọng nhất là phải dùng thuốc theo thời gian biểu đều đặn.

Ðiều trị cấp tính, tác dụng nhanh

Áp dụng phương pháp này ở người bệnh cần đạt hiệu quả điều trị nhanh. Tuy nhiên, bác sĩ chịu trách nhiệm điều trị người bệnh bắt buộc phải bảo đảm việc theo dõi liên tục qua điện tim hoặc theo dõi bởi các nhân viên y tế đã được huấn luyện.

Người bệnh cân nặng 70 kg và không béo phì có thể cần 1000 microgam (1 mg) digoxin tiêm tĩnh mạch hoặc 1500 microgam (1.5 mg) đường uống. Dùng liều này như sau:

• Bắt đầu 500 - 750 microgam (0.50 – 0.75 mg) tiêm tĩnh mạch hoặc 750 - 1000 microgam (0.75 - 1 mg) đường uống.
• Liều khác: 250 microgam (0.25 mg) tiêm tĩnh mạch mỗi 3 giờ/lần hoặc 500 microgam (0.50 mg) đường uống mỗi cứ 6 giờ/lần, cho đến khi thuốc đạt tác dụng đầy đủ.
• Tổng liều/ngày đầu không được quá 1500 microgam (1.5 mg) tiêm tĩnh mạch hoặc 2000 microgam (2 mg) đường uống.

Liều dùng đối với người cao tuổi

Bác sĩ thường cho digoxin liều thấp, tuy nhiên liều digoxin quá thấp cho người cao tuổi lại không cho tác dụng điều trị do nồng độ thuốc không đạt ngưỡng có tác dụng. Liều tham khảo cho người cao tuổi khoảng 62.5 microgam/ngày.

Liều dùng đối với trẻ em

Không dùng viên nén digoxin cho trẻ em dưới 5 tuổi. Có thể dùng dạng digoxin tiêm tĩnh mạch cho trẻ em nhỏ tuổi hơn. Khi dùng digoxin cho trẻ nhỏ, phải tính toán liều lượng cẩn thận.

• Trẻ sơ sinh: liều cần thiết trung bình 20 microgam/kg cân nặng (0.02 mg/kg) tiêm tĩnh mạch (liều điều trị cho tác dụng nhanh). Sau đó, 7 microgam/kg cân nặng (0,007 mg/kg) mỗi ngày (liều điều trị duy trì). Với trẻ sơ sinh đẻ non, phải giảm liều nhiều so với mức liều dùng cho trẻ sơ sinh đẻ đủ tháng.
• Trẻ em 6 tháng tuổi: trung bình có thể cần 30 microgam/kg cân nặng (0.03 mg/kg) tiêm tĩnh mạch (liều điều trị cho tác dụng nhanh). Sau đó, 10 - 20 microgam/kg (0.01 – 0.02 mg/kg) mỗi ngày (liều tiêm tĩnh mạch duy trì).
• Liều cần thiết tính theo cân nặng giảm xuống chậm trong năm đầu sau khi sinh. Ở trẻ 2 tuổi, liều cần thiết lại bằng liều ở 6 tháng tuổi.
• Ở trẻ lớn hơn: liều gần bằng liều tính theo kg thể trọng dùng cho người lớn có chức năng thận bình thường: 15 microgam/kg cân nặng (0.015 mg/kg) tiêm tĩnh mạch (điều trị nhanh) và 7 microgam/kg/ngày (0.007 mg/kg/ngày - liều uống duy trì).

Xem thêm:

• 10 thực phẩm có tác dụng trị bệnh tốt hơn thuốc
• Đau đầu uống thuốc gì?